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FLAMYDOL RETARD (Diclofenaco potásico) 100mg – Dolor e Inflamación:

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
a. Propiedades farmacodinámicas:

Flamydol retard contiene diclofenaco como su sal potásica, un compuesto no esteroideo con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas, la cual ha sido demostrada en experimentos, es considerada el principal mecanismo de acción. Las prostaglandinas juegan un papel importante en la inflamación, dolor y fiebre.

El diclofenaco ejerce un pronunciado efecto analgésico en dolor moderado a severo. En la presencia de inflamación debido al trauma o debido a intervenciones quirúrgicas, alivia rápidamente el dolor y disminuye la hinchazón inflamatoria y edema.

b. Propiedades farmacocinéticas:

El diclofenaco potásico es absorbido casi por completo en el tracto gastrointestinal, sin embargo, este tiene un extensivo primer paso en el hígado, en donde solo entre 50-60% lleva a la circulación sistémica sin sufrir ningún cambio.

El diclofenaco se une en grandes proporciones, pero reversiblemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Las concentraciones plasmáticas son de 0.15 – 105 mcg/mL, esta se une de un 99 – 99.8% a las proteínas en estudios in vitro. El diclofenaco y sus metabolitos atraviesan la barrera placentaria en ratas y ratones.

El metabolismo exacto de diclofenaco no ha sido completamente elucidado, pero la droga es rápidamente metabolizada por el hígado. Este presenta hidroxilación y una subsecuente conjugación con ácido glucurónico, ácido sulfúrico, taurina amida y otros ligandos biogénicos. La droga también se conjuga sin cambios. La hidroxilación del anillo aromático diclorofenil resulta en la formación de 4-hidroxidiclofenaco (metabolito principal) y 3-hidroxidiclofenaco, para luego ambos ser conjugados. También puede sufrir hidroxilación en el anillo fenilacetico y subsecuente conjugación para formar 5-hidroxidiclofenaco y 4,5-dihidroxidiclofenaco. Estudios en animales indican que 4-hidroxidiclofenaco tiene el 3% de potencia antiinflamatoria del diclofenaco y un 6 veces la potencia antiinflamatoria de la aspirina. 3-Hidroxidiclofenaco puede tener cierta actividad antiinflamatoria, pero otros metabolitos parecen ser farmacológicamente inactivos.

La eliminación sistemática de diclofenaco en plasma es 263± 56mL/min. El tiempo de vida media es de 1-2 horas, en el caso de los metabolitos, incluyendo los activos, tiene vida plasmática media de 1-3 horas.

 

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